Вивчення гострої токсичності та потенційної гіпоглікемічної активності нового похідного тіазолідону (етилового естеру 4(2-етокси-2-оксоетиліден-4-оксо-1-(4-дифлуорметоксіфеніл-тіазолідин-2-іліден]гідразоно)-1-метилпіразол-3-карбонової кислоти) [Текст] / О. О. Перепелиця [и др.] // Клінічна та експериментальна патологія = Clinical & experimental pathology = Klinichna ta eksperimental'na patologiya : щоквартальний український науково-медичний журнал. - 2018. - Т. XVII, № 1. - С. 87-92. - Бібліогр. в кінці ст. . - ISSN 1727-4338 MeSH-головна: ТИАЗОЛИДИНЕДИОНЫ (токсичность, химия) ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (токсичность) Анотація: Мета роботи - дослідити гостру токсичність та потенційну гіпоглікемічну активність нового похідного тіазолідону. Матеріал та методи. Гостру токсичність нової досліджуваної речовини (ДР) проведено за експрес-методом В. Б. Прозоровського на статевозрілих щурах обох статей при внутрішньошлунковому введенні ДР натще у 3 %-ій крохмальній суспензії. Одноденний моніторинг рівня глюкози у крові щурів вивчали після введення ДР у шлунок у дозі 1/100 та 1/10 від DL50, (12,8 мг/кг і 128 мг/кг маси тварин, відповідно). Як референс-препарат використано подібний за хімічною будовою до ДР лікарський засіб із групи тіазолідиндіонів "Глютазон", який вводили тваринам у шлунок у дозі 20 мг/кг (1/100 DL50). Рівень глюкози у крові визначали до і після введення ДР і глютазону через кожні 2 год. з допомогою експрес-аналізатора "One Touch SelectSimple". Результати. Відсутність загибелі тварин при введенні ДР у дозі 1000 мг/кг дає підстави вважати цю дозу максимально переносимою (DL0). При введенні ДР у діапазоні більших доз (1260-2000 мг/кг) спостерігається зниження рухової активності, апетиту, утруднення дихання. Загибель тварин відбувається на 3-5 добу після введення, при DL50 1280±90 мг/кг. Одноденний моніторинг глікемії у тварин після введення ДР в дозі 12,8 мг/кг (1/100 DL50), який засвідчив найвиразніший гіпоглікемічний ефект на 6-ту і 8-му год., за виразністю і тривалістю гіпоглікемічної дії суттєво не відрізняється від референс-препарату глютазону в еквівалентній щодо DL50 дозі. Збільшення дози ДР (128 мг/кг, 1/10 DL50 ) збільшило, прискорило та подовжило гіпоглікемічну активність сполуки. Висновки. За результатами дослідження гострої токсичності, проведеної на щурах при внутрішньошлунковому введенні етилового естеру 4{(2-етокси-2-оксоетиліден-4-оксо-1-(4-дифлуорметоксіфенілтіазолідин-2-іліден]гідразоно}-1- метилпіразол-3-карбонової кислоти встановлено, що за показником DL50 (1280±90 мг/кг) синтезована нова сполука належить до IV класу токсичності ("малотоксичні речовини"). Нова сполука за умов одноразового введення у дозі 12,8 мг/кг (1/100 DL50) викликає помірний гіпоглікемічний ефект, подібний до дії референс-препарату глютазону в еквівалентній щодо DL50 дозі. Гіпоглікемічна активність досліджуваної сполуки залежить від уведеної дози: при збільшенні дози (128,6 мг/кг, 1/10 DL50) гіпоглікемічний ефект виникає швидше, стає виразнішим та подовжується у часі. Дод.точки доступу: Перепелиця, О.О.; Косуба, Р.Б.; Яремій, І.М.; Братенко, М.К.; Купчанко, К.П. Экземпляры: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) Свободны: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) |