Головенко, М. Я. Всмоктування та розподіл [[p]]14[[/p]]С-пропоксазепаму після його інтрагастрального введення мишам [Текст] / М. Я. Головенко, В. Б. Ларіонов, І. П. Валіводзь // Фізіологічний журнал. - 2017. - Том 63, N 3. - С. 40-48 Рубрики: Пропоксазепам MeSH-головна: ФАРМАКОКИНЕТИКА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (метаболизм) БИОДОСТУПНОСТЬ ЛЕКАРСТВ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ АБСОРБЦИЯ ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ ГАСТРОИНТЕСТИНАЛЬНАЯ АБСОРБЦИЯ МОДЕЛИ ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ЭКСПЕРИМЕНТЫ НА ЖИВОТНЫХ МЫШИ Анотація: Мета роботи — оцінка фармакокінетичних параметрів всмоктування (шлунково-кишковий тракт - кров - органи/тканини) [[p]]14[[/p]]С-пропоксазепаму після інтрагастрального введення мишам з урахуванням транзиту вздовж шлунково-кишкового тракту та надходження до системного кровообігу. Розрахунковими методами визначено ліпофільність (log Р 4,31 ± 0,64) та константи іонізації сполуки (рКа[[d]]1[[/d]] та рКа[[d]]2[[/d]] 10,65 ± 0,7 та 1,2 ± 0,5 відповідно), що підтверджує її існування у неіонізованому стані при фізіологічних умовах. Евакуація [[p]]14[[/p]]С-пропоксазепаму зі шлунка (інтрагастральне введення, 10 мг/кг) є двофазним процесом (перша фаза з k[[d]]el[[/d]] =0,68 год[[p]]-1[[/p]], друга з k[[d]]el[[/d]] = 0,0094 год[[p]]-1[[/p]]). Загальна кількість дози, що всмокталася протягом часу експерименту становила близько 80 %, а константа абсорбції 0,371 ± 0,098 год[[p]]-1[[/p]]. Близькі значення об’ємів розподілу (743 ± 195 та 1090 ± 421 г/кг для крові та мозку відповідно) дають змогу припустити інтенсивність процесів масообміну. Дод.точки доступу: Ларіонов, В.Б.; Валіводзь, І.П. Экземпляры: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) Свободны: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) |
Метаболізм та секреція похідного 3-пропілокси-1,4-бенздіазепіну при одноразовому та курсовому введеннях [Текст] / М. Я. Головенко [и др.] // Одеський медичний журнал. - 2016. - N 6. - С. 9-15. - Бібліогр.: с.15 Рубрики: Пропоксазепам MeSH-головна: ОКИСЛИТЕЛЬНО-ВОССТАНОВИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ (действие лекарственных препаратов) МЫШИ Дод.точки доступу: Головенко, М. Я.; Ларіонов, В. Б.; Редер, А. С.; Валіводзь, І. П.; Олійник, К. В. Экземпляры: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) Свободны: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) |
Активація ГАМК-ергічнної системи пропілоксинохідним 1,4-бенздіазепіну на моделях нейропатичного болю та судом, що індуковані коразолом [Текст] / М. Я. Головенко [та ін.] // Журнал Національної академії медичних наук України. - 2016. - Том 22, N 3/4. - С. 318-324 Рубрики: Пропоксазепам MeSH-головна: СЕДАЛИЩНЫЙ НЕРВ (повреждения) НЕВРОЛОГИЧЕСКИЕ СИМПТОМЫ ПРИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЯХ БОЛИ БОЛЕВОЙ ПОРОГ (действие лекарственных препаратов) КЕТОРОЛАК (прием и дозировка, фармакология) ЛЕКАРСТВО, ДОЗА-ЭФФЕКТ ЗАВИСИМОСТЬ БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ (фармакология) ЛЕТАЛЬНАЯ ДОЗА 50 МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ КРЫСЫ ЛИНИИ WISTAR МЫШИ Анотація: Мета робота полягала у визначенні можливості 7-бром-5-(о-хлорфеніл)-3-пропокси-1,2-дигідро- ЗН-1,4-бенздіазепін-2-ону (пропоксазепаму) впливати на процеси розвитку експериментального нейропатичного болю та судом, що викликані коразолом. На моделі перев’язки сідничного нерва у щурів для пропоксазегіаму встановлений антиноцицептивний ефект, який (у дозі сполуки 0,5 мг/кг) був співставний з ефектом кеторолаку — (+23,1 ± 5,9) % та (+24,6 ± 5,2) %, відповідно). Аналгетичний ефект пропоксазепаму в дозі 3 мг/кг на моделі відсмикування хвоста мишей від теплового випромінювання перевищував відповідний показник для кеторолаку (+39,4 % та +28,1 %, відповідно, на 6 годину). Пропоксазепам проявляє високу захисну дію по відношенню до судом, що викликані коразолом — ЕД[[d]]50[[/d]] : (2,24 ± 0,93) мкмоль/кг; за показниками окремих компонентів епілептичного нападу пропоксазепам демонструє ефект, який може бути охарактеризований, як конкурентний. Дод.точки доступу: Головенко, М.Я.; Ларіонов, В.Б.; Редер, А.С.; Волощук, Н.І.; Валіводзь, І.П.; Таран, І.В. Экземпляры: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) Свободны: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) |