Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Векліч Т. О., Шкрабак О. А., Мазур Ю. Ю., Родік Р. В., Бойко В. І., Кальченко В. І., Костерін С. О. Назва : Кінетичні закономірності дії калікс[4]арену С-90 на Са2+,Mg2+-атразну активність плазматичної мембрани та на концентрацію Са2+ в незбуджених клітинах міометрія Місце публікування : Укр. біохім. журн: Науково-теоретичний журнал. - К.: Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України, 2013. - Т. 85, N 4. - С. 20-29. - ISSN 02018470 (Шифр УУ1/2013/85/4). - ISSN 02018470 MeSH-головна: КЛЕТОЧНАЯ МЕМБРАНА ГИДРОЛИЗ Анотація: Са2+,Mg2+-АТРаза плазматичної мембрани є важливим елементом загального механізму контролю базального тонусу міометрія, яка також частково забезпечує релаксацію м’язової напруги після скорочення м’язу. В експериментах, виконаних на суспензії плазматичних мембран клітин міометрія, обробленій 0,1%-им розчином дигітоніну, досліджували інгібуючу дію калікс[4]арену С-90 (5,11,17,23-тетра(трифтор)метил(фенілсульфоніліміно)-метиламіно-25,26,27,28-тетрапропокси-калікс[4]арен) на Са2+,Mg2+-АТРазну активність ензиму. Калікс[4]арен С-90 ефективно пригнічує Са2+,Mg2+-АТРазну активність ензиму (значення І0,5 для С-90 становить 20,2 ± 0,5 мкМ). Інгібувальна дія калікс[4]арену С-90 на роботу Са2+-помпи передусім пов’язана саме з кооперативним впливом чотирьох просторово орієнтованих на калікс[4]ареновій платформі фенілсульфоніліміно-трифторометилацетамідних груп, а не з дією суто тетрафенольного макроциклу чи з дією окремих фармакофорних сульфоніламідинових груп. Із урахуванням встановлених кінетичних закономірностей інгібувальної дії калікс[4]арену С-90 на Са2+,Mg2+-АТРазну активність плазматичної мембрани розбудовано стаціонарну кінетичну модель контролю рівня базальної концентрації Са2+ в незбуджених міоцитах матки. Припускається, що одержані результати можуть бути перспективними для створення на основі калікс[4]арену С-90, фармакологічного препарату нового («супрамолекулярного») покоління - стимулятора базального тонусу матки. Дод.точки доступу: Векліч, Т. О.; Шкрабак, О. А.; Мазур, Ю. Ю.; Родік, Р. В.; Бойко, В. І.; Кальченко, В. І.; Костерін, С. О.