Гематологічні ефекти інгібітора протеїнкіназ похідного малеіміду і 5-фторурацилу [Текст] / І. В. Бєлінська [та ін.] // Фізіологічний журнал. - 2017. - Том 63, N 4. - С. 37-47
Анотація: Досліджено вплив інгібітора протеїнкіназ похідного малеіміду (МІ-1, 1-(4-Сl-бензил)-3-СІ-4-(СF[[d]]3[[/d]]-феніламіно)-1Н-пірол-2,5-діон) з протипухлинною активністю (пригнічує колоректальний канцерогенез) на клітини крові у 5- (13,5 мг/кг) і 10-кратній (27 мг/кг) від ефективної дозах (концентрації ~ 5 і 10·10[[p]]-4[[/p]] моль/л у крові відповідно) протягом 14 діб порівняно з цитостатиком 5-фторурацилом (5-ФУ). Встановлено, що МІ-1 активує еритропоез, що підтверджується збільшенням кількості ретикулоцитів і гематокриту та концентрації гемоглобіну у крові без змін морфофункціонального стану еритроцитів. Препарат порівняння 5-ФУ у концентрації ~ 10·10[[p]]-4[[/p]] моль/л у крові (що відповідає ефективній дозі 8,6 мг/кг) пригнічує еритропоез, про що свідчить зменшення кількості еритроцитів і ретикулоцитів. У разі обох доз МІ-1 спостерігали тенденцію до зменшення кількості лейкоцитів, моноцитів і тромбоцитів. Вміст базофільних, еозинофільних і нейтрофільних гранулоцитів та лімфоцитів не змінювався. 5-ФУ у відповідній концентрації зменшує кількість лейкоцитів, лімфоцитів, моноцитів і нейтрофільних гранулоцитів, а також тромбоцитів. П’ятикратна (45 мг/кг) від ефективної доза 5-ФУ викликає 100 %-ву загибель щурів після першого тижня введення. У крові цих тварин після 5 діб впливу зменшується кількість еритроцитів, лейкоцитів, лімфоцитів, моноцитів і тромбоцитів, а також нейтрофільних гранулоцитів на рівні тенденції. Отже, похідне малеіміду з протипухлинною активністю є сполукою з низькою порівняно з високотоксичним 5-ФУ гематотоксичністю у дозах, які у 10 разів перевищують ефективну, що є перевагою у його використанні і перспективним для подальших досліджень.


Дод.точки доступу:
Бєлінська, І.В.; Рибальченко, Т.В.; Цивінська, С.М.; Рибальченко, В.К.
Экземпляры: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.)
Свободны: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.)