Актопротекторна активність солей (3-R-оксо-2Н-[1,2,4]-тріазино-[2,3-с]-хіназолін-6-іл)карбонових кислот та їхніх галогенвмісних аналогів [Текст] / Г. І. Степанюк [и др.] // Фармакологія та лікарська токсикологія : двомісячне науково-практичне, медичне видання. - 2014. - № 4/5. - С. 90-95. - Бібліогр. в кінці ст. . - ISSN 2227-7943 MeSH-головна: КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ (фармакология) ГАЛОГЕНЫ (фармакология) Анотація: Мета дослідження - виявити наявність та величину актопротекторного ефекту солей (3-R -оксо-2Н[1,2,4]-тріазино[2,3-с]хіназолін-6-іл)карбонових кислот та їхніх галогенвмісних аналогів, визначити сполуки-лідери, придатні для поглибленого вивчення їхніх фармакологічних властивостей. Величину актопротекторної дії сполук оцінювали за їхнім впливом на тривалість плавання щурів у воді (24-26 С) з додатковим навантаженням (10% від маси тіла). Встановлено, що одноразове внутрішньочеревинне введення тваринам похідних (3-R-оксо-2Н-[1,2,4]тріазино[2,3-с]хіназолін-6-іл)карбонових кислот в емпірично взятій дозі 10 мг/кг, як і бемітилу (50 мг/кг), викликає збільшення тривалості плавання тварин, що є ознакою наявності в похідних (3-R-оксо-2Н-[1,2,4]тріазино-[2,3-с]-хіназолін-6-іл)карбонових кислот, як і в еталонного препарату, актопротекторної активності. Найбільшу спроможність підвищувати фізичну витривалість організму проявили сполуки з лабораторними шифрами AV-224, DSK-38, AV-227 та DSK-39 (сполуки-лідери): тривалість плавального тесту на тлі їхньої дії збільшилася відносно контролю на 318, 291, 205 та 171 % відповідно проти 141% під впливом бемітилу. У подальших дослідженнях доведено, що актопротекторний ефект сполук-лідерів, як і бемітилу, є дозозалежним. За величиною показника ЕД50 сполуки-лідери переважали препарат порівняння 6,1-8,1 разу. Найбільша активність характерна для сполук, які в положенні 6 містять карбоксильні (карбоксипропіл або карбоксибутил) замісники, а в положенні 3 - метильний та арильний замісники з радикалом (метокси-, флюоро-, ізопропіл), що підвищує ліпофільність молекули. Отримані результати вказують на перспективність поглибленого вивчення фармакологічних властивостей сполук-лідерів з метою створення нового актопротектора Дод.точки доступу: Степанюк, Г.І.; Почелова, О.В.; Степанюк, Н.Г.; Коваленко, С.І. Экземпляры: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) Свободны: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.)