Аналгетичні та протизапальні властивості 1-метоксикарбонілметил-3-ариламінобенздіазепін-2-онів [Текст] / Т. А. Кабанова [и др.] // Фармакологія та лікарська токсикологія : двомісячне науково-практичне, медичне видання. - 2014. - № 4/5. - С. 47-53. - Бібліогр. в кінці ст. . - ISSN 2227-7943 MeSH-головна: АНАЛГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (фармакология) ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ (фармакология) МЫШИ Анотація: Мета дослідження - вивчення аналгетичних властивостей раніше синтезованих 1-метоксикарбонілметил-3-ариламінобенздіазепін-2-онів. Аналгетичну активність вивчали в дослідах на мишах за методами "корчів", викликаних внутрішньоочеревинним введенням оцтової кислоти, і в формаліновому тесті. Протизапальну активність вивчали в дослідах на щурах на моделі карагінанового набряку. Як препарат порівняння використовували диклофенак-натрій. Усі сполуки вводили внутрішньоочеревинно. Знайдено високу аналгетичну активність нових сполук ряду 3-ариламіно-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів, показники ЕД50 за аналгетичною активністю були в діапазоні від 0,007 до 0,670 мг/кг, при цьому всі тестовані сполуки перевищували за аналгетичною активністю препарат порівняння диклофенак-натрій. Слід відмітити деякі закономірності залежності аналгетичної активності 3-ариламіно похідних від їхньої структури, а саме позитивний вплив на аналгетичну активність положення (о-, м- або п-) і природи замісника в ариламінному фрагменті. Виявлено найактивнішу сполуку 9 з показником ЕД50 0,007+-0,018 мг/кг за аналгетичною активністю в тесті "оцтовокислих корчів" на мишах. На моделі карагінанового набряку лапи щура (протизапальна активність) сполука 9 у дозі 10 мг/кг знижувала більш ніж на 40% утворення набряку через 2 год після введення карагінану, через 4 год показник знижувався до 16%. У формаліновому тесті сполука 9 у дозі 0,1 мг/кг знижувала показник больової поведінки мишей у першій та другій фазах тесту на 66,9% та 28,7% відповідно. Отримані дані свідчать про перспективність сполук вивченого ряду для пошуку і створення нових ефективних аналгетичних і протизапальних засобів. Дод.точки доступу: Кабанова, Т.А.; Павловський, В.І.; Халімова, А.І.; Ушаков, І.Ю. Экземпляры: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) Свободны: всего 1 : чит.зал періодичних видань, рук.,кат. (1 экз.) |